【成 份】：本品主要成份為鹽酸奧普力農(nóng)?；瘜W(xué)名稱：1,2-二氫-5-(咪唑并[1,2-α]吡啶-6-基)-6-甲基-2-氧代-3-吡啶腈鹽酸鹽一水合物 分子式：C14H10N4O?HCl?H2O 分子量：304.73 輔料：山梨醇、枸櫞酸、氫氧化鈉、注射用水
【性 狀】：本品為無色的澄明液體。
【功能主治】：使用其它藥物療效不佳的急性心力衰竭的短期靜脈治療。
【規(guī) 格】5ml:5mg
【用法用量】
成人給予鹽酸奧普力農(nóng)注射液時(shí)，先按照每公斤體重10μg（10μg/kg）鹽酸奧普力農(nóng)的劑量靜脈緩慢注射（鹽酸奧普力農(nóng)注射液原液或其稀釋液（用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋）），注射時(shí)間控制在5分鐘；此后，按照每分鐘每公斤體重0.1～0.3μg（0.1～0.3μg/kg/min）的速度靜脈滴注。應(yīng)根據(jù)病情適當(dāng)增減劑量，必要時(shí)可增加劑量至0.4μg/kg/min。一日的總給藥量不能超過0.6mg/kg（相當(dāng)于0.4μg/kg/min持續(xù)給藥24小時(shí)）。
使用本品后120分鐘，如患者的臨床癥狀仍未改善時(shí)，須停藥，并給予妥善處理。
尚缺乏長時(shí)間給藥的經(jīng)驗(yàn)，給藥時(shí)間超過3小時(shí)時(shí)，不良反應(yīng)的發(fā)生率有增多的傾向。用藥時(shí)間超過3小時(shí)，須密切觀察病情。
藥物使患者癥狀改善且患者病情穩(wěn)定后，應(yīng)改用其他治療方法。
【不良反應(yīng)】
1. 重要不良反應(yīng)
（1）可能發(fā)生心室顫動(dòng)、室性心動(dòng)過速（包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速）、血壓下降，發(fā)生率均為0.1%~<5%；如出現(xiàn)上述異常，須減量或停止給藥，并給予妥善處理。
（2）腎功能損害：可能出現(xiàn)腎功能損害，發(fā)生率為0.1%~<5%；用藥時(shí)須密切觀察腎功能，如出現(xiàn)異常，須停止給藥，并給予妥善處理。
2. 其他不良反應(yīng)
（1）循環(huán)系統(tǒng)：心動(dòng)過速、室上性或室性早搏等心律失常，發(fā)生率均為0.1%~<5%。用藥時(shí)須密切觀察，如出現(xiàn)上述異常，須減量或停止給藥，并給予妥善處理。
（2）消化系統(tǒng)：嘔吐，發(fā)生率為0.1%~<5%。
（3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭沉，發(fā)生率均為0.1%~<5%。
（4）血液：血小板減少、貧血、白細(xì)胞減少或白細(xì)胞增多，發(fā)生率均為0.1%~<5%。
（5）泌尿系統(tǒng)：尿量減少，發(fā)生率為0.1%~<5%。
（6）過敏反應(yīng)：發(fā)疹，發(fā)生率不足0.1%。如出現(xiàn)上述異常，須停止給藥，并給予妥善處理。
（7）呼吸系統(tǒng)：低氧血癥，發(fā)生率不足0.1％?？赡芘c血管擴(kuò)張有關(guān)，如出現(xiàn)上述異常，須減量或停止給藥，并給予妥善處理。
（8）其他：發(fā)熱感，發(fā)生率不足0.1％。
【禁 忌】
1. 肥厚性梗阻型心肌病患者禁用，可能加重左室流出道狹窄。
2. 孕婦或可能妊娠者禁用，參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】。
【注意事項(xiàng)】
1.慎用：（1）重癥快速型心律失?；颊呱饔?，藥物的正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用誘發(fā)壓力感受性反射，可能導(dǎo)致原有心律失常加重。（2）重癥冠心病患者慎用，藥物的正性肌力作用可能導(dǎo)致冠心病加重。（3）腎功能損傷者慎用，腎功能低下時(shí)藥物的消除半衰期可能延長；同時(shí)也可能使腎功能損傷加重。（4）嚴(yán)重的低血壓患者慎用，藥物的擴(kuò)血管作用可能使血壓進(jìn)一步降低。（5）老年患者慎用。（6）遺傳性果糖不耐受癥患者慎用。本品輔料D-山梨醇在體內(nèi)代謝生成的果糖不能正常代謝，有誘發(fā)低血糖、肝功能衰竭、腎功能衰竭的風(fēng)險(xiǎn)。
2.給藥前，須糾正電解質(zhì)紊亂、體液不足，同時(shí)加強(qiáng)呼吸管理。
3.用藥期間須監(jiān)測心率、血壓、心電圖、尿量、體液和電解質(zhì)平衡，如有可能監(jiān)測肺動(dòng)脈楔壓、心輸出量和血氧等。
4.給藥期間，如患者出現(xiàn)過度的心率加快或血壓下降時(shí)，可能與過量有關(guān)，須減量或停止用藥，并給予妥善處理。
5.對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈瓣狹窄、嚴(yán)重的二尖瓣狹窄患者，本品改善心衰的效果可能較差。
6.腎功能受損時(shí)，藥物的消除半衰期可能延長。此時(shí)，靜脈滴注的劑量應(yīng)從0.1μg/kg/min開始，同時(shí)須監(jiān)測心率、血壓、心電圖、尿量、體液和電解質(zhì)平衡，如有可能則對(duì)肺動(dòng)脈楔壓、心輸出量和血氧等進(jìn)行監(jiān)測，以免藥物過量。
7.對(duì)于大量使用利尿劑的患者，可能不足以充分發(fā)揮本品的療效，應(yīng)予以注意。
8.本品可能產(chǎn)生過度利尿以及低血鉀，接受強(qiáng)心苷類藥物治療的患者應(yīng)予以注意。
9.急性心衰患者可能伴發(fā)心律失常，應(yīng)用本品可能使心律失常發(fā)生率增加，應(yīng)予以注意。
10.本品與坎利酸鉀注射劑、尿激酶注射劑、氟氧頭孢注射劑混合時(shí)，發(fā)生配伍變化，禁止混合使用。
11.須根據(jù)病情調(diào)整本品的滴注速度。通常使用生理鹽水和葡萄糖注射液等稀釋本品。本品不應(yīng)與其他注射液混合滴注。
12.安瓶切割：用酒精棉清潔安瓶的切割部位后，再切割安瓶。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 孕婦或可能妊娠的婦女禁止使用本品。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，懷孕大鼠靜脈給藥后，胎鼠體重增加減緩，胎鼠骨化延遲。
2. 使用本品時(shí)禁止哺乳。大鼠靜脈給藥后，藥物可由乳汁排泄。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
老年患者肝腎功能低下者增多，推測這些患者易發(fā)生不良反應(yīng)。故，靜脈滴注的劑量應(yīng)從0.1μg/kg/min開始，同時(shí)須監(jiān)測心率、血壓、心電圖、尿量、體液和電解質(zhì)平衡，如有可能則對(duì)肺動(dòng)脈楔壓、心輸出量和血氧等進(jìn)行監(jiān)測，以免藥物過量。
【藥物相互作用】
1.與鹽酸多巴胺、鹽酸多巴酚丁胺等兒茶酚胺類強(qiáng)心藥以及鹽酸考福新酯（腺苷酸環(huán)化酶激活劑）合用時(shí)，盡管藥物的強(qiáng)心作用相互增強(qiáng)，但是患者發(fā)生心律失常的幾率增大。
2.國外報(bào)道，同類藥物（氨力農(nóng)）與丙吡胺合用時(shí)，曾有1例患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)，機(jī)制不清。
【藥物過量】
尚不明確。
【藥理毒理】
鹽酸奧普力農(nóng)是一種磷酸二酯酶（PDE）III抑制劑，具有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用，主要通過抑制磷酸二酯酶，使心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）濃度增高，細(xì)胞內(nèi)鈣增加，心肌收縮力加強(qiáng)，心排血量增加。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.血藥濃度
健康成人男子（3～4名）5分鐘內(nèi)靜脈定速注射1.25～50μg/kg鹽酸奧普力農(nóng)，給藥期間血藥濃度隨給藥量而上升，AUC也隨給藥量而增加。靜注后血漿中原藥的消除顯示二室方式，α相半衰期為7.0分鐘，β相為57分鐘。
健康成人男性單次靜脈注射鹽酸奧普力農(nóng)（相當(dāng)于奧普力農(nóng)10μg/kg）的血藥濃度變化。（數(shù)值為4名平均值）
2. 排泄
健康成年男性5分鐘內(nèi)恒速靜脈注射鹽酸奧普力農(nóng)（相當(dāng)于奧普力農(nóng)2.5～50μg/kg）時(shí)，給藥后48小時(shí)內(nèi)本品70%～80%以原型從尿中排出。
注：超過10μg/kg的用量為批準(zhǔn)外用量。
【貯 藏】密閉，不超過30℃保存。
【包 裝】中硼硅玻璃安瓿，5支/盒。
【有 效 期】36個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH03932022
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20223247
【上市許可持有人】
名 稱：濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司
注冊地址：泰興市大慶西路寶塔灣
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司
生產(chǎn)地址：泰興市大慶西路寶塔灣
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